top of page

حبوب مُثَبِطات الأنزيم ألفا جلوكوسايديزلعلاج السكري نمط 2

Aktualisiert: 14. Dez. 2022









عائلة حبوب مُثَبِطات الأنزيم ألفا جلوكوسايديز (Alpha-glucosidase family) كمثال دواء أكاربوز واسمه التجاري جلوكوبي

(Name: Acarbose and Trade name: Glucobay)

الطبيب الإستشاري الأستاذ عبدالأمير عبدالله الأشبال باحث وخبير بالمرض السكري والأمراض المرتبطة به (https://www.diabetes-abdulameeralashbal.com)


آلية فعل حبوب مُثَبِطات جلوكوسايديز من نوع ألفا ودواعي إستعمالها


مثبطات ألفا جلوكوسايديز عبارة عن سكريات (saccharides) تعمل كمثبطات تنافسية للأنزيمات اللازمة لهضم الكربوهيدرات: خاصة إنزيمات ألفا جلوكوسايديز الموجودة ضمن حافة الفرشاة للأمعاء الدقيقة. ويعتمد تأثيرها على مستويات السكر في الدم بعد الوجبات على كمية الكربوهيدرات المعقدة في الوجبة.

مثبطات الأنزيم ألفا الجلوكوسايديز مناسبة للأشخاص الذين يعانون من مرض السكري من النمط 2 مع بصعوبة بالتحكم في مستويات السكر في الدم بعد الوجبات. ومن هذه الأدوية:


تعمل هذه الأدوية في الأمعاء عن طريق إبطال مفعول أنزيم جلوكوسايديز من نوع ألفا والمسؤول عن هضم النشويات وبعض السكريات المركبة الموجودة في الطعام الأمر الذي يعمل على إبطاء امتصاصها وبذلك يكون ارتفاع السكر في الدم بعد الوجبة الغذائية بطيئاً وأقل درجة مقارنة مع حالة عدم استعمال الدواء. ومن الأدوية التابعة لهذا الصنف هو ميجليتيل وأكاربوز. ويمكن استعمال هذه الأدوية لوحدها لا سيّما في حالات المرض السكري الذي يتركز صعود السكر فيه بصورة رئيسية بعد الوجبة الغذائية. ويمكن استعمال هذه الأدوية مع أدوية مجموعة السلفونيل يوريا وكذلك مع الإنسولين في حالات معينة يحددها الطبيب المعالج. كما أنها ترفع مستويات ما بعد الوجبة من هرمون البروتين شبيه الجلوكاجون-1 وهو هرمون يساعد على تأخير الهضم ويقلل من الشهية. هذا يعني أنها لا تزيد من احتمالية زيادة الوزن ، على عكس السلفونيل يوريا والثيازيدوليدين. إنَّ فعالية وسلامة هذه الأدوية عند الأطفال لم تحسم بالضبط وعليه فإنَّ هذه الأدوية لا يوصى باستعمالها للمرضى دون الثامنة عشر من العمر.


التأثيرات الجانبيَّة

ومنها انتفاخ البطن وامتلاؤها بالغازات وكذلك آلام خفيفة في المعدة أو\مع إسهال وكل هذه التأثيرات تزول في الغالب بمرور الوقت لاسيّما إذا ما أستعملت بصورة تدريجية وخلال فترة عدة أسابيع. وفيما يلي جدول بكيفية زيادة جرع حبوب مُثَبِطات جلوكوسايديز من نوع ألفا عند البدء بإستعمالها:

الخطوة 1: ابدأ مع 25 ملجراماً مع الفطور ولمدة أسبوع

الخطوة 2: تناول 25 ملجراماً مع الفطور ومع العشاء ولمدة أسبوع

الخطوة 3: تناول 25 ملجراماً مع الفطور ومع الغداء ومع العشاء ولمدة أسبوع

الخطوة 4: تناول 50 ملجراماً مع الفطور و25 ملجرام مع الغداء ومع العشاء لمدة أسبوع

الخطوة 5: تناول 50 ملجراماً مع الفطور ومع العشاء و25 ملجرام مع الغداء لمدة أسبوع

الخطوة 6: تناول 50 ملجراماً مع الفطور ومع الغداء ومع العشاء


ملاحظات مهمة حول الجدول:

1. تجَنُب الإنتقال إلى الخطوة التالية إذا ما حدثت تأثيرات مزعجة كالغازات أو ألم في المعدة أو إسهال وعندئذ يبقى المريض في نفس الخطوة أو يستعمل الخطوة الأقل حتى تتحسن التأثيرات الجانبية.

2. من الضروري جدا تناول حبة الدواء مع بداية تناول الطعام (أو مضغها مع الطعام) فهذا الدواء سوف لا يعمل إذا ما تمَّ تناوله 15 دقيقة قبل الوجبة الغذائية.


تحذيرات خاصة حول الاستخدام

إنَّ حبوب مُثَبِطات جلوكوسايديز من نوع ألفا هي من صنف مضادات فرط السكر في الدم ولكنها لا تسبب بحد ذاتها هبوط السكر في الدم. ولكن عند وصفها مع أدوية أخرى كالمتفورمين أو أحد أدوية السلفونيل يوريا أو الإنسولين فإنَّه يجب تحوير جرع هذه الأدوية بما يضمن منع هبوط السكر في الدم. وفي حالة هبوط السكر فيجب إستعمال السكر الأحادي (أقراص الجلوكوز) وليس السكَّروز كسكر ثنائي لأنَّ دواء الأكاربوز يؤخر إمتصاص السكريات الثنائية وليس الأحادية.

كما أنَّه لا يجوز استعمالها للمرضى الذين يعانون إما من انسداد معوي أو معرضين لخطر الإصابة بانسداد معوي. تشمل موانع الاستعمال الأخرى الحماض الكيتوني السكري ، وأمراض الأمعاء المزمنة ، وتقرحات القولون ، ومرض التهاب الأمعاء ، وفرط الحساسية المعروف لهذه المجموعة من الأدوية.


احتمال حدوث حالات التهاب الكبد مع عائلة الأدوية الحالية وتحديد أدوية حديثة واعدة من هذا الصنف لا تسبب هذه الحالات

سُجلت حالات التهاب الكبد الشديد أثناء استعمال هذا الدواء ولا تُعرف الآلية وراء هذه الحالات ولكن يُعتقد أنْ تكون الأسباب متعددة العوامل. إن استخدام الأكاربوز (وليس غيره من العوامل المؤثرة في الحدة) له صلات محتملة بالتهاب الكبد في بعض الحالات. تتلاشى هذه الأعراض بمرور الوقت ، ويمكن تقليل شدتها عن طريق البدء بجرعة منخفضة. يمكن أن يؤدي اتباع نظام غذائي غني بالكربوهيدرات إلى حدوث هذه الآثار الضارة.

وفي دراسة حديثة تم إكتشاف أو تحديد أربعة مثبطات الأنزيم ألفا كلوكوسايديز (α-glycosidase)

7 و 22 و 37 و 44 جديدة لم تصنع كأدوية حاليا وهي ذات سمات هيكلية مميزة من خلال الفحص الظاهري والتقييم في المختبر. من بينها ، كان للمركب 44 أفضل نشاط مثبط للأنزيم ألفا كلوكوسايديز. أشارت تجربة التبريد بالفلورة إلى أن جميع هذه المركبات يمكن أن ترتبط مباشرة بـالأنزيم ألفا كلوكوسايديز ، وكشفت الدراسة الحركية عن آلية مثبطة لـلأنزيم ألفا كلوكوسايديز غير تنافسية لهذه المركبات تجاه الأنزيم ألفا كلوكوسايديز. بالإضافة إلى ذلك ، قدم تحليل وضع الربط آلية الربط التفصيلية لمثبطات الأنزيم ألفا كلوكوسايديز الأربعة ، مما جعل التحسين الهيكلي الإضافي ممكنا. علاوة على ذلك ، أظهر الاختبار الحيوي للسُميَّة الخلوية في المختبر أن مثبطات الأنزيم ألفا كلوكوسايديز كانت غير سامة تجاه خط الخلايا الكبدية البشرية الطبيعية. بناءً على هذه النتائج ، يمكن أن تكون هذه المركبات بمثابة مركبات ناجحة واعدة لمزيد من تحسين النشاط الحيوي ودراسة معالجتها لمرض السكري النمط 2.


29 Ansichten0 Kommentare